| 疾病 |
靶点
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国际
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国内
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| 肿 瘤 | | | | |
| 急性早幼粒细胞白血病 | CD71? | 诱导细胞分化与凋亡 | | 全反式维甲酸（王振义1988），三氧化二砷（张亭栋1995） |
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慢性粒细胞白血病
| BCR-ABL | 络氨酸激酶抑制剂TKI | 伊马替尼（1代、诺华2001），达沙替尼（2代、BMS2006)，尼洛替尼（2代、诺华2007)，博舒替尼（2代、惠氏[辉瑞]2012），帕纳替尼（3代、武田2012）
| 氟马替尼（2代、翰森2019） |
| B细胞非霍奇金淋巴瘤 | CD20 | 单抗 | 利妥昔单抗（美罗华、罗氏1997） | |
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B细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病/风湿性关节炎、红斑狼疮
| BTK | BTK抑制剂
| 伊布替尼（1代、强生2013） | 泽布替尼（2代、百济2019），奥布替尼（2代、诺诚2020）
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| 前列腺癌 | AR | AR抑制剂 | 比卡鲁胺（1代、阿斯利康1995），恩杂鲁胺（2代、辉瑞2012），阿帕鲁胺（2代、杨森2018），阿比特龙（强生） | 瑞维鲁胺（2代、恒瑞2022），普克鲁胺（2代、开拓2022） |
| 卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌 |
PARP，
BRCA1/2
| PARP抑制剂 | 奥拉帕利（阿斯利康2014），卢卡帕利（辉瑞2016），尼拉帕利（默克2017），他拉唑帕利（辉瑞2018） | 氟唑帕利（恒瑞2020），帕米帕利（百济2021） |
| 非小细胞肺癌、乳腺癌 | EGFR | TKI | 吉非替尼（1代、AstraZeneca2002），厄洛替尼（1代、Roche2004），阿法替尼（2代、勃林格殷格翰2013），达可替尼（2代、Pfizer2018），奥希替尼（3代、阿斯利康2015）
| 埃克替尼（1代、贝达2011）、阿美替尼（3代、翰森2020）、伏美替尼（3代、艾力斯2021） |
| | EGFR | 单抗 | 西妥昔单抗（默克2004） | |
| 非小细胞肺癌、淋巴瘤 | ALK/ROS1 | TKI | 克唑替尼（1代、辉瑞2011），塞瑞替尼（2代、诺华2014），阿来替尼（2代、罗氏2015） ，布加替尼（3代、武田2017），劳拉替尼（3代、辉瑞2017），恩曲替尼，卡博替尼，洛普替尼
| 恩沙替尼（2代、贝达2020）
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| 非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌 | KRAS | TKI | 索托雷赛（3代、安进2021） | |
黑色素瘤、甲状腺癌、结直肠癌
| BRAF | TKI | 索拉菲尼（拜尔2005)，瑞戈菲尼（拜尔），威罗菲尼（罗氏2011），达拉菲尼（GSK2013）
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| 乳腺癌、肺癌 |
HER2
| TKI | 拉帕替尼（HER2/EGFR、葛兰素史克2007），来那替尼(HER2/HER1、辉瑞2017)
| 吡咯替尼（HER/EGFR,恒瑞2018） |
| | HER2 | 单抗 | 曲妥珠单抗（赫赛汀、基因泰克/罗氏1998），帕妥珠单抗（罗氏2012）, 恩美曲妥珠（单抗ADC、罗氏2013） | 伊尼妥单抗（三生2020） |
| 乳腺癌、肝癌、肾癌 | VEGFR | TKI | 索拉菲尼（拜尔2005)，舒尼替尼（辉瑞2006）
| 阿帕替尼（恒瑞2014） |
| | VEGFR | 单抗 | 雷莫卢单抗（礼来2014） | |
| 乳腺癌、直肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肾癌、胰腺癌 | VEGF | 单抗 | 贝伐珠单抗（罗氏2004），雷珠单抗（罗氏2006） | |
| | FGFR | TKI | | 诺诚 |
| 免疫检查点抑制剂 | | | | |
| 肺癌、胃癌 | PD1 | 单抗 | 帕博利珠单抗（K药、默沙东2014），纳武利尤单抗（O药、BMS2018）
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| 肺癌、肝癌 | PDL1 | 单抗 | 阿特珠单抗（罗氏2016）， 得瓦鲁单抗（阿斯利康2017），阿维单抗（默克2017） | |
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CTLA4(CD152)
| 单抗 | 伊匹木单抗（BMS2011) |
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| | CD47 | 单抗 | 临床研究 | |
| 血液瘤 | CD3/TCR | 双抗 | | |
| | TIGIT | 单抗 | | |
| 免疫系统疾病 | | | | |
风湿性关节炎、强直性脊柱炎
| TNF-a | 单抗 | 依那西普单抗（辉瑞1998），英夫利昔单抗（强生1998），阿达木单抗（艾伯维2002）
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| 银屑病 |
IL-23, IL-12
| 单抗 | 古斯库单抗(杨森/强生2017）
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| 风湿性关节炎 | JAK | TKI | 托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼 | |
| 其他 | | | | |
| 眼病 | VEGF | 融合蛋白 | | 康柏西普（康弘2011）
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